摘要: 非肽类小分子拮抗剂可以作为一种靶向制剂，用于防治人类HIV-1感染。溴代苯甲酰胺类非肽类小分子具有酰胺、哌啶、卤原子等活性基团而备受关注。本文合成了苯甲酰胺的邻位、间位以及邻位间位二取代溴化物中间体7，以对氯苄氯为原料合成了4-溴-2-溴甲基-1-((4-氯苄基)氧)苯(中间体3)，通过中间体3、中间体7合成了三种新的溴代苯甲酰胺类拮抗剂，对三种溴代物进行了1H NMR、IR、 MS表征及生物活性检测。结果表明N-烯丙基-N-（1-（5-溴-2-(4-氯苄氧基）苄基）-4-哌啶基)-2，5-二溴苯甲酰胺具有一定的生物活性。